不会产生依耐性的“第三代”镇静催眠药：“Z”家族的天下常听医生或是药师说，某某药是新一代的药品，第一代第二代第三代……这种分类的方法，有利有弊最大的弊端就是，没有谁敢拍着胸脯保证，下一代的就一定比上一代的药品，在各个方面都更具备优势就拿安眠药来说吧，从上个世纪60年代至今，已经有了“三代”镇静催眠药第一代：以苯巴比妥为代表的巴比妥类药物第二代：以地西泮（安定）为代表的的苯二氮卓类药物带三代：以字母“Z”开头的几种药物为代表的药物咦，难道第三代是“z”字辈的？这是因为，咪唑吡啶类的唑吡坦（zopidem）和扎莱普隆（zaleplon），以及环吡啶酮类的佐匹克隆（zopielone），这三种药，好巧，都是以字母“Z”打头所谓的第三代镇静催眠药，比巴比妥类和苯二氮卓类药物的最大优势就是，在使用了一段时间之后停药，几乎不会出现撤药反应也就是说，几乎没有依耐性这就打消了很多失眠患者，害怕“一沾上安眠药，这辈子就再也甩不掉了”的担忧究其原理，大致是这样的：之前咱们有讨论过，不论哪种镇静催眠药，都是通过调控GABA受体发生作用的这GABA受体也分为很多亚单位就好比一群马在河岸的那一边，大家都是马，但是品种不一样，有的是比赛速度的，有的是用来干粗活的，还有的马长得小巧，被当做宠物来饲养不同的GABA受体亚单位被调控，也有不同的作用效果有的会诱导睡眠的发生，有的是发生镇静、抗焦虑、抗惊厥作用这巴比妥类和苯二氮卓类药物，对马的品种不挑不拣，是马都给牵走于是，镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥，这些药理作用都有“Z”家族就比较讲究了，只挑会产生催眠作用的“马”骑于是，“第三代”镇静催眠药成了“Z”家族的天下，催眠效果没问题，不良反应发生率比巴比妥类和苯二氮卓类药物小上很多但是，镇静、抗焦虑、抗惊厥作用就弱上很多所以，遇见高热惊厥、癫痫发作等情况，基本上没有“第三代”镇静催眠药的什么事儿 佐匹克隆前面加个“右”，有什么意义？上个周末在讨论抗抑郁药“西酞普兰”时就提到，有那么一部分药品的分子结构中，存在“手性碳原子”于是，同样都是西酞普兰，实际上可以分为S-西酞普兰和R-西酞普兰如果药品名称就是西酞普兰，说明S-西酞普兰和R-西酞普兰一样一半混在了一起，成为了消旋体的西酞普兰消旋体是个什么鬼？消旋体就是指，某种物质中，一半是左旋体，一半右旋体，两者在一起，相互抵消，没有了旋光性旋光性又是啥？物理书上会这样解释：“能够将偏振光的振动方向向右旋转的物质，叫做右旋物质，与之相对应的是左旋物质”分子结构中存在手性碳原子的分子，被称为手性分子；凡是手性分子，都具有旋光性通常人们会用“+”表示右旋；用“-”表示左旋按照这样的说法，我们可以明确三件事：一，佐匹克隆的分子结构中，有至少一个手性碳原子二，右佐匹克隆是右旋物质，可以偏振光的振动方向向右旋转三，右佐匹克隆和“左佐匹克隆”混在一起，就是消旋的佐匹克隆，简称佐匹克隆佐匹克隆没有旋光性 右佐匹克隆就一定比佐匹克隆好吗？首先，药理作用是一样一样的虽然右佐匹克隆的催眠作用是“左佐匹克隆”的50倍，咱们就当 “左佐匹克隆”不存在罢了其次，右佐匹克隆的服用剂量，通常是睡前3mg，而佐匹克隆的用量是7.5mg时才能达到相同的效果最后，学者报告，由于服用剂量小，不良反应的发生率更低患者可以更好地耐受药品最后提醒一下：不论是右佐匹克隆，还是普通的佐匹克隆，最常见的不良反应是口苦，这是由于在服用之后，唾液中有很少量的佐匹克隆分泌不用担心，停药后自然就消失了，不是什么大问题药品左左右右的故事还有很多，咱们还会继续延续这个话题，顺着奇妙的“旋光性”，继续去了解一些身边的药物#青云计划#参考文献：[1]刘言.右旋佐匹克隆人体药代动力学研究[D].天津大学,2007:1-72.[2]张卫华,等.右旋佐匹克隆治疗失眠症的随机双盲对照试验[J].中国心理卫生杂志,2009,23(8):579-583,594.[3]阮晶,等.右旋与消旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的随机双盲双模拟临床试验[J].中国临床药理学杂志,2006,22(1):18-20.[1]王刚,等.右旋佐匹克隆治疗失眠症随机双盲对照研究[J].临床精神医学杂志,2010,20(1):26-28.
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